聚乙二醇(PEG),也称为聚环氧乙烷(PEO),是可溶于水和大多数有机溶剂的两亲性聚醚。PEG修饰是指将PEG聚合物链共价连接到靶分子,通常是小分子化学药物或大生物分子如肽,蛋白质,碳水化合物,脂质,寡核苷酸,亲和配体,辅因子,脂质体和其他生物材料。主要修饰位点在多肽的N端、C端,Lys侧链和Cys的巯基。PEG的亲水性,可以改善多肽整体的亲疏水性质,小分子PEG可以做为Link,把修饰基团和多肽结合起来,有时候要比6-氨基己酸更有优势。
用PEG对肽进行化学修饰,可以提高肽的多种理化性能和药代动力学性能,且制造成本增加极小。PEG修饰对肽药代动力学的影响具有潜在有益的生物分布变化,包括避免网状内皮系统(Reticuloendothelial System ,RES)清除,降低免疫原性,减少酶解和肾滤过损失。这些效应可以显著增加肽在体内的半衰期,间接改善生物利用度,但不会对肽与受体的结合和活性产生不利影响。科缔思生物根据需求,向客户提供具有不同类型PEG标记多肽的定制合成。
参考文献:
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https://doi.org/10.1021/bm500246w