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Cat#:KDSP001
中文名:利拉鲁肽
英文名:Liraglutide
序列(三字母):H-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(γ-Glu-palmitoyl)-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH
序列(单字母):-
分子式:C172H265N43O51
分子量:3751.202
CAS#:204656-20-2
存储条件:-20 ± 5 °C,避光,干燥
应用:利拉鲁肽是像内源性GLP-1一样,结合并激活GLP-1受体—1种细胞表面受体能通过兴奋性G蛋白Gs耦联激活腺苷酸环化酶。内源性的GLP-1具有1.5~2min的半衰期,易被两种广泛存在的内源性酶,二肽基肽酶4(DPP-4)和中性肽链内切酶(NEP)降解。相比天然的GLP-1,利拉鲁肽比较稳定,皮下给药Chemicalbook后血浆半衰期为13h。这种半衰期改变,归因于利拉鲁肽结构上的修饰,由于脂肪酸侧链的存在,一方面棕榈酸的疏水性自缔结成为七聚体,减缓了皮下注射部位的吸收;另一方面吸收入血后与血浆白蛋白结合增加,形成缓慢释放的储库,暂时避免与内源性酶接触并减缓释放,使体内吸收与分布时间延长,半衰期较天然GLP-1明显延长。

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